马来酸咪达唑仑片的说明书

【药品名称】通用名称：马来酸咪达唑仑片

英文名称：Midazolam Maleate Tablets

商品名称：马来酸咪达唑仑片

【是否处方】处方药

【是否医保】否

【运动员慎用】否

【主要成分】本品主要成份为：咪达唑仑片。其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1，5-?][1，4]苯并二氮杂。

【性状】白色药片。

【药理作用】本品为苯二氮?类的一种，通过和苯二氮?受体(BZ受体)结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

【药代动力学】本品为亲脂性物质，在口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期(T1/2α)为5～10分钟，消除半衰期(T1/2β)短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/(kg·min)。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。

【适 应 症】麻醉前给药，全麻醉诱导和维持。镇静，抗惊厥。

【用法用量】麻醉前给药在麻醉诱导前2小时使用，剂量为7.5～15mg。镇静、抗惊厥。每次7.5～15mg。

【不良反应】(1)严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。(2)与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。(3)长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有：①低血压。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后，静脉触痛等。(4)较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然;肌肉和静脉发硬及疼痛;手脚无力、麻、痛或针刺样感等。

【禁忌】对苯二氮?过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。

【注意事项】(1)用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。(2)长期使用咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂用量。(3)慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。(4)急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长;②充血性心力衰竭可延长T1/2时间，增加容积分布2～3倍;③出现肝功能损害。(5)老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。

【相互作用】(1)咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。(2)一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。(3)酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。【孕妇及哺乳期用药】(1)咪达唑仑不能用于孕妇，在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力。(2)咪达唑仑可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女。

【老人用药】60岁以上老人为高风险病人之列。

【药物过量】(1)过量一般主要表现是药理作用的增强：中枢抑制----从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。(2)严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持)，以及采用苯二氮?类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。

【贮藏】本品不宜冷冻贮存以防冻裂。

【分 子 式】马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4

【分 子 量】441.8

【规格】15mg

【批准文号】国药准字H20030760