2022 AACR总结：7大赛道10款产品 国内创新药“靓仔”来袭

随着2022 AACR闭幕，国内创新药企的新药数据或研究进展也亮相完毕。哪家新药数据令你眼前一亮、谁家产品布局让你心生向往？在此，我们根据选择的靶点摘取其中几项，做简单汇报，以供参考。

NO.1 EGFR前赴后继

三代EGFR已经有2款国产药品上市，处于上市审批阶段的还有4-5款。随着医保谈判的执行，三代药物的竞争也将日趋白热化。尽管，三代EGFR药物的竞争尚未尘埃落定，但四代EGFR的争夺似有弩拔剑张之势。

数据显示，在PR2D剂量下，D-1553在32例患者中评估的ORR达到40.6%，DCR为84.4%。安全性方面，D-1553耐受性良好，未达到剂量限制性毒性。在另外一项同步登录AACR的安全性评估研究中，22例患者中2例（9.1%）患者发生了3级贫血和低钾血症以及4级高血压不良事件。1例（4.5%）患者因脑出血停止D-1553治疗，经研究者评估，该事件可能与D-1553无关。

NO.3 PRMT5迭代升级

数据显示，SCR-6277具有瘤内特异性分布潜力，肿瘤内药物浓度与血浆药物浓度比（T/P）明显优于GSK3326595，并且对CLL（Z-138）等肿瘤细胞或移植物显示生长抑制。

除PRMT5外，先声药业还在会议上公布了MAT2A抑制剂SCR-7952、RAD51抑制剂SCR-6992和CDK2/4/6抑制剂SCR-8079等药物的临床前数据。

NO.4 BTK不甘落后

布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）是B细胞受体通路重要信号分子，在B细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，已成为肿瘤治疗和免疫疾病领域备受关注的靶点，也是中国创新药出海的典型代表。

随着不可以共价抑制剂的临床应用，C481S突变已经成为这类产品共同的已知耐药机制。默沙东和礼来率先布局，国内企业自然也不甘落后。和黄医药、烨辉医药的同类产品已经开始临床研究，海博为药业也完成了IND申报。

此外，pirtobrutinib再次亮相AACR，继续彰显强大的肿瘤抑制和临床潜力。

NO.5 PD-L1再添小分子玩家

以PD-1/L1为代表的免疫疗法显著延长了肿瘤响应者的生存期，特别是在肺癌领域，已经成为新的标准疗法。然而，PD-1/L1领域目前只有抗体药物上市，小分子PD-1/L1仍处于临床探索阶段。

和誉医药的ABSK043主要开展了与化疗药物的动物体内疗效对比，而贝达的BPI-371153则开展了与度伐利尤单抗的体内疗效对比。相对于度伐利尤单抗（10mg/kg），BPI-371153在100mg/kg的剂量下显示了相似的肿瘤抑制作用。

小分子药物被认为能够穿透肿瘤组织，特别是可以实现对远离血管的肿瘤细胞进行杀伤，再加之便捷的口服给药等诸多优势，也被认为是有潜力的赛道。不过，最终疗效如何，能否实现抗体药物的替换仍有待临床验证。

NO.6 PI3K涅槃重生

NO.7 CCR8新机会来临

CCR8 在肿瘤浸润的调节性T细胞（Treg）上特异性高表达，而血液和正常组织中CCR8+ Treg细胞水平较低，靶向CCR8相比于其他清除Treg的方法可能更具选择性。同时，CCR8也是医药魔方筛选的本届AACR新药开发机会靶点。

中国创新药国际声音越来越多，除了上述7大赛道10款产品之外，本届AACR仍有众多中国药企的创新药物亮相，包括各类ADC药物、差异化的多种双抗药物或细胞疗法等，限于篇幅不再一一列举。对于本届AACR，有那些值得特别关注的研究进展或感兴趣的报告内容，也不妨留言讨论。