氯霉素注射液的说明书

【药品名称】通用名称：氯霉素注射液

英文名称：Chloramphenicol Injection

商品名称：氯霉素注射液

【是否处方】处方药

【是否医保】是

【运动员慎用】否

【主要成分】本品主要成份为：氯霉素。其化学名称为：D-苏式-(-)-N-[a-(羟基甲基)-b-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。

【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体

【药理作用】本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属.对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌.对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌.下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属,本品属抑菌剂.

【药代动力学】本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织.可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%～89%,新生儿及婴儿患者可达50%～99%.也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%.还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度.尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中.表观分布容积(Vd)为0.6～1L/kg.蛋白结合率约为50%～60%.血消除半衰期(t1/2β)成人为1.5～3.5小时,肾功能损害者为3～4小时,严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2β)延长(4.6～11.6小时),出生2周内新生儿血消除半衰期(t1/2β)为24小时,2～4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时.在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯.在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄.透析对本品的清除无明显影响

【适 应症】1.伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一3.脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感染4.严重厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染5.无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染,如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类联合6.立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗

【用法用量】稀释后静脉滴注.成人一日2～3g,分2次给予;小儿按体重一日25～50mg/kg,分3～4次给予;新生儿一日不超过25mg/kg,分4次给予

【不良反应】1.对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应.有两种不同表现形式(1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制,常见于血药浓度超过25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少(2)与剂量无关的骨髓毒性反应,常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸、苍白等.绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生2.溶血性贫血,可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者3.灰婴综合征,典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素,治疗持续3～4日后可发生灰婴综合征,血药浓度可高达40～200mg/L.临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍,体温不升、呼吸不规则.常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(按体重一日超过25mg/kg)时,类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量(按体重一日约100mg/kg)时.及早停药,尚可完全恢复4.本品长程治疗可诱发出血倾向,可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关5.周围神经炎和视神经炎,常在长程治疗时发生,及早停药,常属可逆,也有发生视神经萎缩而致盲者6.过敏反应较少见.可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿.一般较轻,停药后可迅速好转7.二重感染,可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染 8.消化道反应,可有腹泻、恶心及呕吐等

【禁忌】对本品过敏者禁用

【注意事项】1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测,使其峰浓度在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下.如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险3.在治疗过程中应定期检查周围血象,长程治疗者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血4.对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用氯霉素患者可产生假阳性反应

【相互作用】1.抗癫痫药(乙内酰脲类).由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂量.格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点,使其所受影响较其他降糖药为小,但同用时仍须谨慎3.长期使用含雌激素的避孕药,如同时使用氯霉素,可使避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎的发生,因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加5.本品可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜同用6.与某些骨髓抑制药同用时,可增强骨髓抑制作用,如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等.同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量7.如在术前或术中应用,由于本品对肝酶的抑制作用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可增强其代谢,致使血药浓度降低9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用

【孕妇及哺乳期用药】由于氯霉素可透过胎盘屏障,对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能,包括严重的骨髓抑制反应,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺乳

【儿童用药】新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用【老人用药】老年患者组织器官大多退化,功能减退,自身免疫功能亦降低,氯霉素可致严重不良反应,故老年患者应慎用

【药物过量】本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予对症和支持治疗

【贮藏】遮光,密闭保存

【分 子 式】C11H12Cl2N2O5

【分 子 量】323.13

【包装】10支/盒 2ml曲颈易折安瓿

【规格】2ml:0.25g

【有 效 期】1年

【批准文号】国药准字H41022103